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華南植物園在桃金娘科植物間苯三酚類成分研究中取得進(jìn)展

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華南植物園在桃金娘科植物間苯三酚類成分研究中取得進(jìn)展

摘要: 　　桃金娘科（Myrtaceae）約有130屬，4500-5000種，主要分布于地中海地區(qū)、馬達(dá)加斯加、亞洲的熱帶和溫帶地區(qū)，澳大利亞、太平洋各島嶼以及南美洲熱帶地區(qū)。我國約有10屬（包括引入栽培的5屬）121種（50個(gè)特有種，3 ...

　　桃金娘科（Myrtaceae）約有130屬，4500-5000種，主要分布于地中海地區(qū)、馬達(dá)加斯加、亞洲的熱帶和溫帶地區(qū)，澳大利亞、太平洋各島嶼以及南美洲熱帶地區(qū)。我國約有10屬（包括引入栽培的5屬）121種（50個(gè)特有種，32栽培種）。中國科學(xué)院華南植物園天然產(chǎn)物化學(xué)生物學(xué)課題組學(xué)習(xí)員邱聲祥一直開展該科植物的間苯三酚類成分及其抗耐藥菌活性的學(xué)習(xí)。
　　華南植物園科研人員在垂枝紅千層（Callistemon viminalis）的學(xué)習(xí)中，發(fā)現(xiàn)了1個(gè)具有新穎結(jié)構(gòu)和12個(gè)新的間苯三酚類衍生物，通過多重波譜解析、ECD計(jì)算等方法確定了這類化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和絕對構(gòu)型；并基于多樣性合成的手段，對局部分子進(jìn)行了相應(yīng)的構(gòu)效關(guān)系學(xué)習(xí)。在這些活性化合物中，新化合物callistemenonone A具有新穎的二聚間苯三酚結(jié)構(gòu)；對其生源合成途徑進(jìn)行假設(shè)，認(rèn)為氧化偶聯(lián)、去芳香化以及Micheal加成反應(yīng)為其生物合成途徑中的關(guān)鍵步驟。隨后的活性學(xué)習(xí)發(fā)現(xiàn)，callistemenonone A對多種革蘭氏陽性菌表現(xiàn)出廣譜的抗菌活性，包括抗耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）。深入的抗菌機(jī)理學(xué)習(xí)初步揭示了化合物callistemenonone A與常見天然產(chǎn)物破壞細(xì)菌膜通透性等作用機(jī)制不同，它可能通過改變細(xì)菌的膜電勢而實(shí)現(xiàn)了細(xì)菌的快速殺滅。當(dāng)前的學(xué)習(xí)結(jié)果表明，callistemenonone A能作為具有明朗藥物開發(fā)應(yīng)用前景的抗菌先導(dǎo)化合物進(jìn)行進(jìn)一步深入的學(xué)習(xí)。
　　該局部學(xué)習(xí)工作主要由邱聲祥課題組的助理學(xué)習(xí)員譚海波、博士劉洪新、博士學(xué)習(xí)生趙麗云和本科生向雨晴等人共同完成。項(xiàng)目得到國家自然科學(xué)青年基金（No. 81502949）、廣東省科技計(jì)劃（No.2016A010105015）、廣東省自然科學(xué)基金（No. 2015A030310482；2016A030313149）和中科院戰(zhàn)略生物資源服務(wù)網(wǎng)絡(luò)計(jì)劃（ZSZC-005）的資助；并陸續(xù)發(fā)表于Eur. J. Med. Chem.（2017， 125， 492-499）、Sci. Rep.（2017， 7， 2363）和Fitoterapia（2016， 114， 40-44.; 2016， 115， 142-147）上。



　　垂枝紅千層抗耐藥菌活性成分及其作用機(jī)制學(xué)習(xí)華南植物園在桃金娘科植物間苯三酚類成分研究中取得進(jìn)展  |  責(zé)任編輯：蟲子
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